下丘腦的視上核和室旁核(前者為主)的神經元分泌的一種肽類激素。它在胞體中合成,經下丘腦垂體束被運輸到神經垂體而后釋放出來。主要作用是提高遠曲小管和集合管上皮細胞對水的通透性,促進水的重吸收,此外也能增強內髓部集合管對尿素的通透性,并減少腎髓質的血流量,有利于維持內髓的高滲梯度,這些作用均增加遠曲小管和集合管對水的重吸收,使尿液濃縮,尿量減少(抗利尿)。下丘腦通過改變抗利尿激素的分泌來控制腎的排水,以維持細胞外液滲透壓的正常及血量相對恒定。抗利尿激素的分泌與釋放受血漿晶體滲透壓和循環血量的調節。下丘腦視上核或其周圍區域有滲透壓感受器,它能感受血漿晶體滲透壓的變化,沖動沿下丘腦-垂體束傳至神經垂體以調節抗利尿激素的釋放,血漿晶體滲透壓升高,抗利尿激素釋放增加;反之,血漿晶體滲透壓降低,抗利尿激素釋放減少。腔靜脈和左心房內膜下的容量感受器能感受循環血量的變化,沖動沿迷走神經傳入中樞,反射性地抑制或促進下丘腦-垂體后葉系統釋放抗利尿激素,循環血量尤其是胸部的循環血量減少時,抗利尿激素釋放增加;反之,循環血量增加時,抗利尿激素的釋放減少。